Sermorelin är en syntetisk analog av de 29 första aminosyrorna i GHRH (Growth Hormone-Releasing Hormone). Det är historiskt intressant som ett av de första godkända GH-stimulerande läkemedlen, och det representerar ett viktigt benchmark för att förstå GHRH-klassen av peptider.
Vad är sermorelin?
Sermorelin (GHRH 1-29 amide) är en 29-aminosyraspeptid som binder till GHRH-receptorn i hypofysen och stimulerar GH-frisättning. Det är det kortaste fragment av GHRH som behåller full biologisk aktivitet.
Klinisk historia
Sermorelin godkändes av FDA 1997 under varumärket Geref för behandling av idiopatisk GH-brist hos barn. Tillverkaren Serono drog dock tillbaka läkemedlet från den amerikanska marknaden 2008 av kommersiella skäl (inte säkerhetsskäl). Det används nu primärt som "compounded medication" i USA.
Skillnaden mot GHRP-peptider
Sermorelin verkar via GHRH-receptorn, inte ghrelin-receptorn (GHSR). Det ger en distinkt mekanism:
- GHRH-vägen är mer fysiologisk och beroendeser av pulsatil GHRH-frisättning
- Kombinationen sermorelin + ipamorelin (GHRP) verkar synergistiskt via de två komplementära receptorerna
- Sermorelin höjer inte kortisol eller prolaktin (till skillnad från starka GHRP)
Jämförelse med CJC-1295
CJC-1295 är en modernare GHRH-analog med modifieringar för längre halveringstid. CJC-1295 utan DAC (Drug Affinity Complex) har liknande verkan som sermorelin. CJC-1295 med DAC binder albumin och har halveringstid på ~6-8 dagar, till skillnad från sermoreins ~10-20 minuter.
Kliniska resultat
Studier på sermorelin vid klinisk GH-brist visar:
- Normalisering av GH-pulsatilitet
- Förbättring av kroppssammansättning (ökad muskelmassa, minskad fettmassa)
- Förbättrad benmineraltäthet
- Generellt god säkerhetsprofil
Administrering
Sermorelin administreras subkutant, typiskt 0,2-0,3 mg nattligen för att sammanfalla med det naturliga GH-fönstret. Det är lösligt i bakteriostatiskt vatten och rekonstitueras som andra injektionspeptider.