Ipamorelin är en syntetisk pentapeptid (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) som stimulerar frisättning av tillväxthormon (GH) genom att aktivera ghrelinreceptorn (GHS-R1a). Den utmärker sig genom hög selektivitet – till skillnad från äldre GHRP:er som GHRP-2 och GHRP-6 frisätter ipamorelin knappt något kortisol eller prolaktin vid terapeutiska doser.
Verkningsmekanism
Ipamorelin binder till och aktiverar GHS-R1a (growth hormone secretagogue receptor 1a) – ghrelinreceptorn. GHS-R1a är en Gq-kopplad GPCR som vid aktivering ökar intracellulär Ca2+ via IP3-signalvägen och aktiverar proteinkinase C. I somatotrofa celler i hypofysen leder detta till fusionering av GH-sekretionsgranula med plasmamembranet och pulsatil frisättning av GH.
Selektivitet jämfört med äldre GHRP:er
Ipamorelin är den hittills mest selektiva GHRP med avseende på den önskade GH-stimulerande effekten versus oönskade hormonella bieffekter:
- GHRP-6 och GHRP-2: Signifikant ökning av kortisol och ACTH
- Hexarelin: Stark GH-frisättning men också kardiovaskulära effekter och kortisol-stegring
- Ipamorelin: Minimal kortisol- och prolaktin-stegring vid doser upp till 200 mcg
Synergism med CJC-1295
Kombinationen ipamorelin + CJC-1295 (GHRH-analog) utnyttjar två kompletterande mekanismer:
- CJC-1295 aktiverar GHRH-receptorn på somatotrofer – ökar antalet GH-sekretionsgranula
- Ipamorelin aktiverar GHS-R1a – utlöser frisättning av dessa granula
Kombinationen ger synergistisk GH-frisättning som är 2–5 gånger högre än endera substansen ensam. Läs mer i vår CJC-1295-guide.
Kliniska och prekliniska studier
Ipamorelin är bland de bättre studerade GHRP:erna men de flesta humanstudier är kortvariga och med begränsat antal deltagare:
- En randomiserad dubbelblind studie (Raun et al., 1998) visade signifikant GH-pulsstimulering hos friska frivilliga utan kortisol-stegring
- Djurstudier visar ökad benmassa och muskelmassa vid kronisk ipamorelin-administration
- En studie på postoperativa patienter visade förbättrad kvävebalans (reducerad kväveförlust) vid ipamorelin-behandling
Doseringsprotokoll
Typiska doser
- Standarddos: 100–300 mcg per injektion, 1–3 gånger dagligen SC
- Kombination med CJC-1295: 100–200 mcg ipamorelin + 100 mcg CJC-1295, 1–2 gånger dagligen
- Timing: Bäst på fastande mage; vid sänggåendet utnyttjas den naturliga nattliga GH-pulsen
Cyklisering
Vanligen används 8–12 veckors cykel följt av 4 veckors uppehåll för att bibehålla receptor-sensitivitet. Längre kontinuerlig användning kan leda till receptor-downregulering.
Potentiella effekter
Baserat på GH/IGF-1-axelns fysiologi och tillgängliga studier kan ipamorelin potentiellt bidra till:
- Ökad mager kroppsmassa (synergistiskt med träning och proteinintag)
- Minskad fettvävnad, särskilt visceralt fett
- Förbättrad sömnkvalitet (GH frisätts under djupsömn)
- Ökad benmineraltäthet
- Förbättrad återhämtning efter träning och skador
Biverkningar
- Kortvarig huvudvärk och "flush" – vanligast vid start
- Vattensretention (ödem) – GH-medierad effekt
- Karpaltunnelsyndrom vid höga doser/långvarig användning
- Injektionsrelaterade reaktioner
- Möjlig stimulering av befintliga tumörer (GH är tillväxtfrämjande)
Vanliga frågor (FAQ)
Är ipamorelin bättre än GHRP-2?
Ipamorelin är mer selektiv och ger minimalt med kortisol-stegring, vilket är en fördel ur biverkningsperspektiv. GHRP-2 ger potentiellt kraftigare GH-puls. Valet beror på individuellt mål och tolerans.
Hur lång tid tar det att se effekt av ipamorelin?
GH-pulsen sker inom 30–60 minuter efter injektion. Mätbara förändringar i kroppssammansättning tar vanligtvis 8–12 veckor av konsekvent användning i kombination med adekvat kost och träning.
Kan ipamorelin tas dagligen i långa perioder?
Långtidssäkerhetsdata för ipamorelin hos människa är begränsad. De flesta protokoll rekommenderar cykler med uppehåll. Kontinuerlig GH-stimulering kan störa kroppens naturliga GH-rytm och leda till receptor-desensitisering.